Acheter du baclofen
Mécanisme d’action
Le baclofène se lie de façon compétitive aux transporteurs GABAA et inhibe leur activité dans des concentrations atteignant 10 μM dans les deux sens. La liaison du baclofène aux transporteurs est sélective dans la lumière du cerveau.
Il n’a pas été démontré d’interaction pharmacocinétique entre le baclofène et les inhibiteurs de la recapture de la noradrénaline (IRNA) ou du transporteur GABAA. Chez les patients qui présentent des troubles cognitifs et des troubles de la conduction neurovasculaire, la baisse de la concentration plasmatique du baclofène peut être responsable d’anomalies de la conduction cardiaque. En conséquence, un contrôle des concentrations du médicament dans le sang est recommandé chez ces patients.
Le baclofène est rapidement absorbé par voie orale. La biodisponibilité du baclofène est d’environ 93 % en moyenne, mais peut varier selon les doses et la vitesse d’absorption. Le métabolisme du baclofène est principalement hépatique. La demi-vie terminale du baclofène est d’environ 24 heures.
L’élimination du médicament est essentiellement rénale sous forme inchangée et sous forme de métabolites.
Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (CrCl inférieure à 30 ml/min), le taux d’élimination du médicament est plus bas. La demi-vie du métabolite actif est plus longue et la clairance rénale réduite, et il est donc recommandé de réduire la dose de 50 % chez les patients présentant un taux de CrCl inférieur à 30 ml/min.
Mode d’action
Le baclofène bloque la transmission des influx de la voie ascendante des neurones du système nerveux central au système sympathique en se fixant sur les récepteurs des neurones de type GABAA.
Les effets du baclofène sur la transmission de la noradrénaline (récepteurs GABAA) sont indépendants de la dose. L’effet du baclofène sur la transmission de la noradrénaline est d’autant plus important qu’il est concentré. Le blocage de la noradrénaline par le baclofène est indépendant du nombre de récepteurs GABAA. En cas de blocage par le baclofène des récepteurs GABAA, les effets de la noradrénaline sont inhibés sur les neurones GABAA. Une administration répétée d’analgésiques morphiniques peut permettre de retrouver la sensibilité aux stimuli douloureux.
Posologie
La dose usuelle est de 10 mg une fois par jour chez les adultes.
La dose peut être augmentée à 20 mg deux fois par jour ou plus si la tolérance au traitement est bonne.
La dose peut être augmentée à 20 mg deux fois par jour si le traitement est bien toléré.
La dose quotidienne maximale est de 100 mg.
Interactions
Le baclofène est métabolisé par le cytochrome CYP2D6. Il est donc déconseillé de prendre simultanément du baclofène avec des médicaments qui inhibent le cytochrome CYP2D6. Par exemple, les antagonistes des récepteurs de la prostacycline, les inhibiteurs de la phosphodiestérase de type 5, les inhibiteurs de la monoamine oxydase et les inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine et de la noradrénaline (ISRS).
Chez les patients ayant des antécédents d’alcoolisme chronique, le baclofène doit être administré avec prudence. En raison de son influence sur la conduction nerveuse, le baclofène peut augmenter le risque d’anomalies du rythme cardiaque.
Il est recommandé de surveiller les concentrations sanguines du baclofène et les modifications éventuelles du rythme cardiaque lors de l’administration concomitante avec un ISRS. La présence d’un traitement concomitant par des médicaments antiépileptiques ou du ritonavir doit être prise en compte lors de l’administration de baclofène.
Grossesse et allaitement
Il est recommandé de ne pas prendre le baclofène pendant la grossesse. Si une grossesse advient pendant que vous utilisez ce médicament, prenez contact avec votre médecin immédiatement.
Les médicaments inhibant le cytochrome CYP2D6 peuvent causer une élévation de la concentration plasmatique du médicament et un allongement du QTc. C’est pourquoi le baclofène doit être utilisé avec précaution en cas de troubles cardiaques ou lors du traitement concomitant de ces troubles.
L’allaitement est possible chez les femmes traitées par le baclofène.
Les patients atteints d’insuffisance cardiaque congestive légère à modérée ne doivent pas prendre de médicaments contre la dépression.
Effets secondaires
La plupart des effets indésirables courants du baclofène sont transitoires et bénins.
Toutefois, il est possible que les patients présentant des problèmes rénaux ou hépatiques puissent subir des troubles liés à la fonction hépatique (transaminases), qui peuvent entraîner une insuffisance hépatique.
Des cas de dépression et de suicide ont été signalés chez des patients traités par baclofène. Des cas de suicide ont été rapportés chez des patients traités par d’autres médicaments qui augmentent les niveaux de neurotransmetteurs sérotonine ou noradrénaline.
Des cas de dépression ont également été rapportés chez des patients traités par baclofène.
Des réactions cutanées sévères peuvent être observées après l’administration de baclofène.
Effets indésirables très fréquents
Très fréquents (≥ 1/10) :
- Somnolence
Effets indésirables fréquents
- Rêves anormaux
Effets indésirables peu fréquents
Effets indésirables rares
- Confusion
Effets indésirables rares (noton):
- Troubles des voies urinaires
Effets indésirables très rares () :
- Prématurité
- Interactions avec d’autres médicaments
Tous les médicaments, y compris les médicaments non prescrits ou l’alcool, peuvent interagir avec le baclofène.
Autres informations
La dose maximale de baclofène ne doit pas dépasser 30 mg par jour.
La dose journalière ne doit pas dépasser 100 mg/jour.
Surdosage
Contre-indications
Il est important de surveiller les patients pendant qu’ils prennent du baclofène car les effets indésirables sont susceptibles d’être plus prononcés s’ils sont pris à fortes doses.
Psychologue clinicienne psychothérapeute spécialisée en clinique interculturelle - osteopathe - sophrologue - cabinet claye-souilly - 77 - 77410 - professionnels de santé - soin psychique - paramédicaux - paramedical - soin - thérapie - thérapeute - thérapie de couple - thérapie familiale - consultation de psychologie